Абитрак в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению абитрака в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка абитрака, взаимодействие с другими лекарствами, применение абитрака (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Абитракс
Международное название: Цефтриаксон
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида 3.5 мл).
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01DD04.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи:
По рецепту врача
Описание:
Кристаллический порошок, от белого до желтого цвета, слегка гигроскопичный. Растворитель - Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав абитрака в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество абитрака

цефтриаксона натрия 1.192 г (эквивалентно цефтриаксону 1.0 г).

1.192 г цефтриаксон натрий (1.0 г цефтриаксонға баламалы)

Вспомогательные вещества в абитраке

Одна ампула с растворителем содержит 1 % раствор лидокаина гидрохлорида.
Еріткіші бар бір ампуланың ішінде 1 % лидокаин гидрохлориді ерітіндісі бар.

Показания к применению порошка абитрака

  • бактериальный менингит
  • инфекции брюшной полости
  • инфекции костей, суставов
  • осложненные инфекции мягких тканей, кожи
  • инфекции на фоне нейтропении
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит
  • госпитальная и внебольничная пневмония
  • острый средний отит
  • инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. гонорея)
  • профилактика инфекций в предоперационном периоде
  • бактериялық менингитте
  • құрсақ қуысының жұқпаларында
  • сүйектердің, буындардың жұқпаларында
  • жұмсақ тіндердің, терінің асқынған жұқпаларында
  • нейтропения аясындағы жұқпаларда
  • несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында, соның ішінде пиелонефритте
  • ауруханалық және ауруханадан тыс пневмонияда
  • жедел ортаңғы отитте
  • жыныстық жолмен берілетін жұқпаларда (соның ішінде созда)
  • операция алдындағы кезеңдегі жұқпалардың алдын алуда

Противопоказания абитрака в порошке

  • повышенная чувствительность к препарату или к любому из компонентов препарата
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
  • повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину
  • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)
  • недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни)
  • доношенные новорожденные (≤28 дней):
    • которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
    • с желтухой, гипоальбуминемией и ацидозом, поскольку при этих заболеваниях вероятна недостаточность связывания билирубина
  • I триместр беременности
  • препаратқа немесе препарат компоненттерінің кез-келгеніне жоғары сезімталдық
  • цефалоспориндер мен пенициллиндерге жоғары сезімталдық
  • еріткіш – лидокаинге жоғары сезімталдық
  • жаңа туған және шала туған нәрестелердегі гипербилирубинемия (цефтриаксон мұндай емделушілердегі билирубиндік энцефалопатияның даму қаупін арттыра отырып, билирубинді сарысу альбуминімен байланыстан ығыстырып шығаруы мүмкін)
  • 41 аптаға дейінгі шала туған сәбилер (жүктілік аптасы + өмірінің аптасы)
  • мерзімі жетіп туылған сәбилер (≤ 28 күн):
    • цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттары түзілуі қаупіне байланысты,құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса, мысалы, парентеральді тамақтану кезіндегі құрамында кальций бар ерітінділермен ем тағайындалып қойған немесе көктамырішілік ем жоспарланып отырған емделушілерге
    • сарғаю, гипоальбуминемия және ацидозы бар емделушілерге, өйткені мұндай аурулар кезінде билирубинның байланысу жеткіліксіздігі болуы ықтимал
  • жүктіліктің I триместрі

Побочные действия порошка абитрака

Часто:
  • жидкий стул, диарея, тошнота, рвота
Нечасто:
  • сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема
Редко:
  • стоматит, глоссит
  • повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы
  • преципитация кальциевых солей в желчном пузыре
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени
  • головная боль, головокружение
  • анафилактоидные и анафилактические реакции
  • флебит, боль в месте внутривенной инъекции. Внутримышечное введение без лидокаина является болезненным
  • суперинфекции, в том числе микозы половых путей
  • олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
  • лихорадка, озноб
Очень редко:
  • псевдомембранозный колит, в основном вызванный Сlostridium difficile, панкреатит
  • эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)
  • агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови
  • анурия, почечная недостаточность
  • отложение цефтриаксон-кальция в почках
  • положительная проба Кумбса
Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальций-содержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (< 500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.
Жиі:
  • сұйық нәжіс, диарея, жүрек айнуы, құсу
Жие емес:
  • бөртпе, қышыну, дерматит, есекжем, ісінулер, полиморфты экссудативтік эритема
Сирек:
  • стоматит, глоссит
  • трансаминазалар, сілтілік фосфатазы белсенділігінің жоғарылауы
  • кальций тұздарының өт қабындағы преципитациясы
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, протромбиндік уақыттың ұзаруы
  • бас ауыруы, бас айналуы
  • анафилактоидтық және анафилактикалық реакциялар
  • флебит, көктамырішілік инъекция орнының ауыруы. Бұлшықет ішіне лидокаинсіз енгізу ауырсынумен жүреді
  • асқын жұқпалар, соның ішінде жыныс жолдарының микоздары
  • олигурия, сарысу креатининінің жоғарылауы, глюкозурия, гематурия
  • қызба, қалтырау
Өте сирек:
  • жалғанжарғақшалы колит, негізінен Сlostridium difficile-ден туындаған, панкреатит
  • эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз)
  • агранулоцитоз, қан ұюының бұзылуы
  • анурия, бүйрек жеткіліксіздігі
  • бүйректе цефтриаксон-кальций жинақталуы
  • Кумбстың оң сынамасы
Кальций иондарымен өзара әрекеттесуі

Цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді қабылдаған жаңа туған сәбилерде аутопсия зерттеулері нәтижелері бойынша өкпе мен бүйректе преципитаттар түзілуінің жекелеген өліммен аяқталған жағдайлары сипатталған. Сонымен қатар жекелеген жағдайларда бір көктамырлық кіру жолы пайдаланылған, және преципитаттардың түзілуі тікелей көктамыр ішіне құюға арналған жүйеде байқалған. Сондай-ақ, түрлі көктамырлық кіру жолдары және цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді түрлі енгізу уақыттары кезінде кем дегенде өліммен аяқталған бір жағдай сипатталған. Сонымен қатар аутопсия зерттеулері нәтижелері бойынша ол жаңа туған сәбиде преципитаттар анықталмаған. Мұндай жағдайлар тек жаңа туған сәбилерде ғана байқалған.

Аранулоцитоздың (< 500/мл) спорадиялық жағдайлары туралы хабарланған, олардың көп бөлігі 10 күн емдеуден кейін және 20 г асатын жиынтық дозаларын тағайындау аясында байқалған.

Күрделі реакциялардың (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)) спорадиялық жағдайлары туралы сипатталған.

Жалған жарғақшалы колит (<0.01%) пен қан ұюы бұзылуларының, сондай-ақ бүйректе конкременттер түзілуінің өте сирек жағдайлары, негізінен, 3 жастан асқан, препараттың тәуліктік жоғары дозаларын (тәулігіне 80 мг/кг асатын), немесе 10 г асатын кумулятивтік дозаларын қабылдаған, сондай-ақ қосымша қауіп факторлары бар (сұйықтықты шектеп тұтыну, төсекте жату режимі және т.б.) балаларда сипатталған. Бүйректе конкременттердің түзілуі симптомсыз жүруі немесе клиникалық тұрғыдан көрініс беруі, бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыс қайтымды сипатта болады және цефтриаксонмен емдеу тоқтатылғаннан кейін жойылады.

Бұлшықетішілік инъекциясы лидокаинді қолданусыз ауырсынумен жүреді.

Сирек жағдайларда цефтриаксонмен емдеу кезінде науқастарда Кумбс сынамасының жалған оң нәтижелері білінуі мүмкін. Басқа антибиотиктер сияқты, Абитракс галактоземияға жасалған сынаманың жалған оң нәтижесін беруі мүмкін. Жалған оң нәтижелер несептегі глюкозаны ферменттік емес әдістермен анықтағанда да алынуы мүмкін, сондықтан цефтриаксонмен емдеу барысында глюкозурияны қажет болса тек ферменттік әдіспен ғана анықтау керек.

Особые указания к применению

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении Абитраксом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Абитракс. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.
Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием цефтриаксона, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Цефтриаксон не должен применяться для лечения синусита, фарингита и простатита в связи с недостаточностью клинических данных, подтверждающих эти показания.

Беременность и лактация
Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности цефтриаксона при беременности не проводились. Нельзя применять препарат во II и III триместрах беременности, если к этому нет абсолютных показаний. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством
Нет никаких данных, указывающих на способность Абитракса влиять каким-либо образом на управление автомобилем либо другим транспортным средством.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі мен бауыр жеткіліксіздігі бір мезгілде келген кезде жүйелі түрде препараттың қан плазмасындағы концентрациясын анықтап отыру керек.

Гемодиализдегі науқастарда, препараттың қан плазмасындағы концентрациясын қадағалау қажет, өйткені оларда оның шығарылу жылдамдығы төмендеуі мүмкін.

Препаратпен ұзақ уақыт бойы емдеу кезінде шеткергі қан көрінісін жүйелі түрде бақылауға алу қажет.

Сирек жағдайларда өт қабына жасалған УДЗ кезінде қарайған жерлер білінеді, ол препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады Тіпті егер бұл құбылыс оң жақ қабырға астындағы ауырулармен қатар жүрсе де, тек симптоматикалық ем ғана ұсынылады.

Басқа цефалоспориндерді қолданғандағы сияқты, тіпті емделушіде сыртарқысында аллергиялық реакциялар болмаса да, анафилактикалық реакциялар, соның ішінде өліммен аяқталған жағдайлар тіркелген.

Басқа цефалоспориндерді қолданғандағы сияқты, Абитракспен емдеу кезінде аутоиммундық гемолитикалық анемия дамуы мүмкін. Ересектер мен балаларда ауыр гемолитикалық анемия жағдайлары, соның ішінде өлімге соқтырған жағдайлар тіркелген.

Цефтриаксонмен емделіп жүрген емделушіде анемия дамыса, цефалоспоринмен астасқан анемия диагнозын жоққа шығаруға болмайды және себебі анықталғанша емдеуді тоқтата тұру қажет.

Бактерияға қарсы басқа препараттарды қолданғандағы сияқты, цефтриаксонмен емдеу кезінде, ауырлығы әр түрлі: жеңіл диареядан өліммен аяқталатын колитке дейінгі Clostridium difficile-ден туындаған (C. difficile) диарея дамыған жағдайлар тіркелген. Бактерияға қарсы препараттатмен емдеу тоқ ішектің қалыпты микрофлорасын бәсеңдетеді және C. Difficile көбеюіне түрткі болады. Өз кезегінде, C. difficile C. Difficile-ден туындаған диарея патогенезінің факторлары болып табылатын А және B токсиндерін түзеді. Токсиндерді аса көп өндіретін С. difficile штамдары, олардың микробқа қарсы емдеуге төзімді болуы мүмкіндігі салдарынан, асқынулар мен өлім жағдайларының қаупі жоғары жұқпаның қоздырғыштары болып табылады, емдеу колэктомияны қажет етуі мүмкін. Диареясы бар емделушілердің барлығында антибиотикпен емдеуден кейін C. Difficile-ден туындайтын диарея дамуы мүмкін екенін есте сақтау қажет. Мұқият сыртартқы жинақтау қажет, өйткені антибиотиктермен емдеуден кейін 2 айдан астам уақыттан соң C. Difficile-ден болатын диарея туындаған жағдайлар байқалған.

C. Difficile-ден туындаған диареяға күдік болса немесе расталса, ағымдағы С.difficile-ге бағытталмаған антибиотикпен емді тоқтату қажет болуы мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сәйкес, сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуыздарды енгізумен жүретін тиісінше ем, С. Difficile-ге қатысты антибиотикпен емдеу, хирургиялық ем тағайындалуы тиіс.

Бактерияға қарсы басқа препараттармен емдеудегі сияқты, асқын жұқпалар дамуы мүмкін.

Цефтриаксонды қабылдаған емделушілерде, протромбиндік уақыт өзгеруінің сирек жағдайлары сипатталған. К витамині жеткіліксіздігі бар емделуішлерге (синтез бұзылуы, тамақтанудың бұзылулары) емдеу кезінде протромбиндік уақытты бақылау және емдеу басталғанға дейін немесе емдеу кезінде К витаминін (аптасына 10 мг) тағайындау қажет болуы мүмкін.

Цефтриаксонды әдетте, ұсынылған стандартты дозаларынан асатын дозаларда қолданғаннан кейін, өт қабының ультрадыбыстық зерттеуі кезінде қарайған жерлер анықталған, оларды қателесіп өт тастары ретінде қабылдаған. Олар цефтриаксонның кальций тұзының преципитаттары түрінде келеді, олар Абитракс препаратымен емдеуді аяқтағаннан немесе тоқтатқаннан кейін жоғалады. Мұндай өзгерістер қандай-да бір симптоматиканы сирек береді, бірақ ондай жағдайларда да тек консервативті ем ұсынылады. Егер бұл құбылыстар клиникалық симптоматикамен қатар жүрсе, онда препаратты тоқтату туралы шешім қабылдау емдеуші дәрігердің құзырына қалдырылады.

Цефтриаксон мен құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділерді немесе құрамында кальций бар кез-келген басқа препараттарды қолданғанда, қантамырішілік преципитаттардың тек жаңа туған сәбилерде түзілгені туралы мәліметтердің болғанына қарамастан, цефтриаксонды құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділермен араластыруға немесе бір мезгілде балалар мен ересек емделушілерге тіпті түрлі көктамырлық кіру жолдарын пайдалана отырып та тағайындауға болмайды.

Цефтриаксонды қабылдаған науқастарда, өт жолдарының тарылуы салдарынан дамуы мүмкін панкреатиттің сирек жағдайлары сипатталған. Бұл науқастардың көпшілігінде бұған дейін де өт жолдарында іркіліс болуының қауіп факторлары, мысалы, бұрын жүргізілген ем, ауыр аурулар және толығымен парентеральлді тамақтану болған. Сонымен қатар, өт жолдарында цефтриаксонның әсерінен түзілген преципитаттардың панкреатит дамуына түрткі болатынын да жоққа шығаруға болмайды.

Зерттеулер, цефтриаксонның басқа цефалоспориндер сияқты, билирубинді сарысулық альбуминмен байланыстан ығыстырып шығаруы мүмкін екенін көрсетті. Цефтриаксонды билирубиндік энцефалопатия дамуының қаупі бар жаңа туған сәбилерге қолдануға болмайды.

Цефтриаксон бұл көрсетілімдерді растайтын клиникалық мәліметтердің жеткіліксіздігіне байланысты, синуситті, фарингитті және простатитті емдеу үшін қолданылмауы тиіс.

Жүктілік және лактация
Цефтриаксонның жүктілік кезінде қолданылуына талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Егер нақты көрсетілімдер болмаса, препаратты жүктіліктің II және III триместрлерінде қолдануға болмайды. Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, емдеу кезінде бала емізуді тоқтату керек. Цефтриаксон азғантай концентрацияларда емшек сүтімен бөлініп шығады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Абитракстың автокөлік немесе басқа көлік құралын басқаруға қандай-да бір жолмен әсер етуге қабілеттілігін көрсететін ешқандай мәлімет жоқ.

Дозировка и способ применения

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Для внутривенной инъекции: 1 г порошка разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно медленно в течение 5 мин.

Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.

Растворы препарата Абитракс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч), в тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным (до двухнедельного возраста) - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях- до 80 мг/сут.

Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде внутривенной инфузии, препарат следует вводить в течение 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста - начальная доза 100 мг/кг 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять 4 дня для Neisseria meningitides, при менингите, вызванном Haemophilusm influenzaе – 6 дней, Streptococcus pneumoniае – 7 дней.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики предоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение Абитракса в дозе 1-2 г.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Абитракса не уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.

У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Абитракса не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию в сыворотке крови. Дозу препарата не изменяют.
Ерітіндіні дайындағаннан кейін бірден пайдалану қажет.

Көктамырішілік инъекция үшін: 1 г ұнтақты инъекцияға арналған 10 мл суда сұйылтады және бұлшықет ішіне 5 минут ішінде баяу енгізеді.

Бұлшықетішілік инъекция үшін: 1 г препаратты 3.5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде ерітеді және едәуір үлкен бұлшықетке (бөксеге) терең енгізеді. Бір бұлшықетке 1 г асырмай енгізу ұсынылады.

Құрамында лидокаин бар ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды. Лидокаинді балалар мен жасөспірімдерге еріткіш ретінде пайдалануға тыйым салынған.

Абитракс препаратының ерітінділерін, үйлесімсіз болуы мүмкіндігіне байланысты құрамында микробқа қарсы басқа препараттар бар ерітінділерге немесе басқа еріткіштерге араластыруға немесе қосуға болмайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға орташа тәуліктік дозасы тәулігіне 1 рет 1-2 г құрайды (24 сағаттан соң), ауыр жағдайларда немесе сезімталдығы орташа бактериялардан туындаған жұқпалар кезінде тәуліктік дозасын 4 г дейін арттыруға болады.

Жаңа туған сәбилерге (екі аптаға дейінгі) – кг дене салмағына тәулігіне 20-50 мг тағайындайды (жаңа туған сәбилердің ферменттік жүйесінің жетілмегендігіне байланысты, кг дене салмағына 50 мг дозасын арттыруға рұқсат етілмейді).

Емшектегі балалар мен кішкентай балаларға (15 күннен 12 жасқа дейінгі) кг дене салмағына тәулігіне 1 рет 20-50 мг тағайындайды. Ауыр жұқпалар кезінде - тәулігіне 80 мг дейін.

Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балаларға ересектерге арналған дозасын тағайындайды. 50 мг/кг асатын дозадағы препаратты көктамырішілік инфузия түрінде енгізу қажет, препаратты 30 минут бойы енгізу керек. Емдеу ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. Үнемі болатын жағдайлардағы сияқты антибиотикпен емдеу кезінде, цефтриаксонды енгізуді науқастар температура қалпына түскеннен және қоздырғыш эрадикациясы расталғаннан кейін кемінде тағы 48-72 сағат бойы жалғастыруы керек.

Бактериялық менингит кезінде емшектегі балалар мен кішкентай балаларға - бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 100 мг/кг. Қоздырғышын идентификациялағаннан кейін және оның сезімталдығын анықтағаннан кейін дозасын азайтуға болады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 4 г. Емдеу ұзақтығы қоздырғышына байланысты және Neisseria meningitides үшін 4 күнді, Haemophilusm influenzaе туындатқан менингитте – 6 күнді, Streptococcus pneumoniае үшін – 7 күнді құрауы мүмкін.

Созды емдеуде ұсынылатын дозасы бұлшықет ішіне бір рет 250 мг құрайды.

Операция алдындағы жұқпалардың алдын алу үшін операциияға дейін 30-90 минут бұрын Абитраксты 1-2 г дозада бір рет енгізу ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар науқастарда бауыр функциясы қалыпты болған жағдайда, Абитракстың дозасын азайтпайды. Креатинин клиренсі 10 мл/мин аз болса, тәуліктік дозасы 2 г аспауы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылулары бар науқастарда бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда Абитракстың дозасын азайтпайды. Бауыр және бүйрек функциялары бір мезгілде бұзылған жағдайда, сондай-ақ гемодиализде жүрген науқастарда, қан сарысуындағы концентрациясын жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Препараттың дозасын өзгертпейді.

Взаимодействие с лекарствами

Нельзя смешивать Абитракс в одном флаконе или шприце с другим антибиотиком. Цефтриаксон и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применении при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Несовместимость
Абитракс не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартмана и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Влияние на результаты лабораторных анализов
В редких случаях при лечении Абитраксом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Абитраксом глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.
Абитраксты басқа антибиотикпен бір құтыда немесе бір еккіште араластыруға болмайды. Цефтриаксон мен аминогликозидтер грамтеріс бактерияларға қатысты (әсіресе оларды ауыр және өмірге қауіп төндіретін жұқпалар кезінде бірге қолдану негізді) синергизм танытады. Цефтриаксон, ішек флорасын бәсеңдете отырып, К витаминінің синтезіне кедергі келтіреді. Сондықтан тромбоциттер агрегациясын төмендететін препараттармен (ҚҚСП, салицилаттар, сульфинпиразон) бір мезгілде қолданғанда, қан кетулердің даму қаупі артады. Осы себепті де антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда антикоагулянттық әсерінің күшейгені білінеді. Ілмектік диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсерінің даму қаупі артады.

Үйлесімсіздігі
Абитраксты құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділерге, мысалы, Хартман және Рингер ерітіндісіне қоспау керек. Цефтриаксон амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтермен үйлесімсіз және араластырылмауы тиіс.

Зертханалық талдаулардың нәтижелеріне әсері
Сирек жағдайларда Абитракспен емдеуде науқастарда Кумбс сынамасының жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін. Басқа антибиотиктер сияқты, Абитракс галактоземияға жасалған сынаманың жалған оң нәтижесін беруі мүмкін. Жалған оң нәтижелер несептегі глюкозаны анықтауда да алынуы мүмкін, сондықтан глюкозурияны Абитракспен емдеу барысында қажеттілігіне қарай тек ферменттік әдіспен анықтап отыру керек.

Передозировка абитраком в порошке

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.
Симптомдары: жағымсыз әсерлері көріністерінің күшеюі.

Емі: гемодиализ және перитонеальді диализ препараттың концентрацияларын төмендетпейді. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Емі – симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы крови – 85-95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Оның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 85-95%. Интерстициальді сұйықтықтағы альбуминдер мөлшерінің төмендеу болуының арқасында, ондағы цефтриаксон концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда жоғарырақ. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Жаңа туған сәбилер мен балаларда ми қабығы қабынғанда, цефтриаксон жұлын сұйықтығына өтеді, бактериялық менингит жағдайында қан сарысуындағы цефтриаксона концентрациясының 17%-ы жұлын сұйықтығына диффузияланады. Ересектерде менингит кезінде цефтриаксонды кг дене салмағына 50 мг дозада енгізгеннен кейін 2-25 сағаттан соң, цефтриаксонның концентрациясы анағұрлым кең таралған менингит қоздырғыштары үшін ең төменгі тежегіштік концентрациясынан бірнеше есе артқан.

Ішек микрофлорасының әсерінен цефтриаксон белсенді емес метаболитке айналады. Жартылай шығарылу кезеңі 5,8-8,7 сағатқа жуықты құрайды. Жаңа туған сәбилерде (8 күнге дейінгі) және 75 жастан асқан егде жастағыларда жартылай шығарылуының орташа кезеңі 2 есе артады. Ересектерде цефтриаксонның 50-60%ы өзгеріссіз күйде несеппен, ал 40-50%-ы – өзгеріссіз күйінде өтпен шығарылады. Жаңа туған сәбилерде енгізілген дозасының шамамен 70%-ы бүйрекпен шығарылады. Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары кезінде жартылай шығарылу кезеңі елеусіз ұзарады. Бүйрек функциясының бұзылулары кезінде өтпен шығарылуы компенсаторлы артады, ал бауыр функциясының бұзылулары кезінде, цефтриаксонның бүйрекпен шығарылуы күшейеді.

Фармакодинамика

Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Абитракс отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношениии следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

Примечание. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату;

Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.
Парентеральді енгізуге арналған ұзақ әсер ететін, әсер ету ауқымы кең III буынды цефалоспориндік антибиотик. Препараттың бактерицидтік белсенділігіне жасуша қабырғасы синтезінің бәсеңдеуі түрткі болады. Абитракс грамтеріс және грамоң микроорганизмдер бета-лактамазаларының көпшілігінің әсеріне үлкен төзімділігімен ерекшеленеді.

Төмендегі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

Ескерту. Препараттың әсеріне метициллинге төзімділік танытатын Staphylococcus spp. штамдары, Enterococcus штамдары, бета-лактамазаны өндіретін көптеген Bacteroides spp. штамдары.

Грамтеріс аэробтар: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (бета-лактамазаны түзетін және түзбейтін), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (кейбір штамдар резистентті), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (соның ішінде пенициллиназа түзетін штамдар), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде, пенициллиназаны түзетін штамдар), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (соның ішінде Vibrio cholerae), Yersinia spp. (соның ішінде Yersinia enterocolitica), сондай-ақ Pseudomonas aeruginosa жекелеген штамдары да препаратқа сезімтал;

Анаэробтар: Bacteroides spp. (соның ішінде Bacteroides fragilis кейбір штамдары), Clostridium spp. (Cl.difficile-ден басқа), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum және Fusobacterium varium-нен басқа), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Ескерту. Көптеген бета-лактамаза түзуші Bacteroides spp (атап айтқанда В. fragilis) штамдары төзімді. Cl.difficile де төзімді.

Упаковка и форма выпуска

По 1.0 г препарата во флаконы из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминевым типа flip-off зеленого цвета. По 3.5 мл растворителя (1 % раствор лидокаина гидрохлорида) упаковывают в ампулы из бесцветного стекла. По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
1.0 г препараттан резеңке тығынмен тығындалған және жасыл түсті flip-off типті алюминий қалпақшамен қаусырылған, түссіз шыныдан жасалған құтыларда. 3.5 мл еріткіштен (1 % лидокаин гидрохлориді ерітіндісі) түссіз шыныдан жасалған ампулаларға құяды. 1 құтыдан және еріткіші бар 1 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.